Utama / Cacar air

Ikhtisar antihistamin generasi pertama dan kedua, pendekatan rasional untuk digunakan dalam praktik klinis

Secara historis, istilah "antihistamin" berarti obat yang memblokir reseptor H1-histamin, dan obat yang bekerja pada reseptor H2-histamin (simetidin, ranitidin, famotidin, dll.) Disebut blok H2-histamin

Secara historis, istilah "antihistamin" berarti obat yang memblokir reseptor H1-histamin, dan obat yang bekerja pada reseptor H2-histamin (simetidin, ranitidin, famotidin, dll.) Disebut penghambat H2-histamin. Yang pertama digunakan untuk mengobati penyakit alergi, yang terakhir digunakan sebagai obat antisekresi.

Histamin, mediator utama dari berbagai proses fisiologis dan patologis dalam tubuh ini, disintesis secara kimia pada tahun 1907. Selanjutnya, itu diisolasi dari jaringan hewan dan manusia (Windaus A., Vogt W.). Bahkan kemudian, fungsinya ditentukan: sekresi lambung, fungsi neurotransmitter dalam sistem saraf pusat, reaksi alergi, peradangan, dll. Setelah hampir 20 tahun, pada tahun 1936, zat pertama dengan aktivitas antihistamin dibuat (Bovet D., Staub A.). Dan sudah di tahun 60-an, heterogenitas reseptor dalam tubuh untuk histamin terbukti dan tiga subtipe mereka dibedakan: H1, H2 dan H3, yang berbeda dalam struktur, lokalisasi dan efek fisiologis yang muncul ketika diaktifkan dan diblokir. Sejak saat itu, periode aktif sintesis dan uji klinis berbagai antihistamin dimulai.

Sejumlah penelitian telah menunjukkan bahwa histamin, yang bekerja pada reseptor sistem pernapasan, mata dan kulit, menyebabkan gejala alergi yang khas, dan antihistamin yang secara selektif memblokir reseptor tipe-H1 dapat mencegah dan menghentikannya..

Sebagian besar antihistamin yang digunakan memiliki sejumlah sifat farmakologis spesifik yang mencirikannya sebagai kelompok terpisah. Ini termasuk efek berikut: antipruritic, decongestant, antispastic, antikolinergik, antiserotonin, obat penenang dan anestesi lokal, serta pencegahan bronkospasme yang diinduksi histamin. Beberapa dari mereka bukan disebabkan oleh blokade histamin, tetapi oleh fitur struktural..

Antihistamin memblokir aksi histamin pada reseptor H1 melalui mekanisme penghambatan kompetitif, dan afinitasnya terhadap reseptor ini secara signifikan lebih rendah daripada histamin. Oleh karena itu, obat-obatan ini tidak dapat menggantikan histamin yang terkait dengan reseptor, mereka hanya memblokir reseptor yang tidak dihuni atau dilepaskan. Dengan demikian, H1-blocker paling efektif dalam mencegah reaksi alergi dari tipe langsung, dan dalam kasus reaksi yang dikembangkan mereka mencegah pelepasan bagian baru histamin.

Dengan struktur kimianya, kebanyakan dari mereka adalah amina yang larut dalam lemak, yang memiliki struktur serupa. Inti (R1) diwakili oleh gugus aromatik dan / atau heterosiklik dan terikat pada gugus amino melalui molekul nitrogen, oksigen atau karbon (X). Nukleus menentukan keparahan aktivitas antihistamin dan beberapa sifat zat tersebut. Mengetahui komposisinya, seseorang dapat memprediksi kekuatan obat dan efeknya, misalnya, kemampuan untuk menembus penghalang darah-otak.

Ada beberapa klasifikasi antihistamin, walaupun tidak ada satupun yang diterima secara umum. Menurut salah satu klasifikasi paling populer, antihistamin dibagi menjadi obat generasi pertama dan kedua pada saat penciptaan. Obat generasi pertama juga biasa disebut obat penenang (dengan efek samping dominan), berbeda dengan obat generasi kedua yang tidak sedatif. Saat ini, merupakan kebiasaan untuk mengisolasi generasi ketiga: itu termasuk obat baru yang fundamental - metabolit aktif, yang, di samping aktivitas antihistamin tertinggi, menunjukkan kurangnya sedasi dan efek efek kardiotoksik dari obat generasi kedua (lihat tabel).

Selain itu, struktur kimia (tergantung pada ikatan-X) antihistamin dibagi menjadi beberapa kelompok (etanolamin, etilenadiamin, alkilamin, turunan dari alfacarboline, quinuclidine, feniniazin, piperazin, dan piperidin).

Antihistamin generasi pertama (sedatif). Semuanya larut dalam lemak dan, selain H1-histamin, juga memblokir reseptor kolinergik, muskarinik dan serotonin. Menjadi pemblokir kompetitif, mereka mengikat reseptor H1, yang mengarah pada penggunaan dosis yang agak tinggi. Properti farmakologis berikut adalah yang paling khas dari mereka..

  • Efek sedatif ditentukan oleh fakta bahwa sebagian besar antihistamin generasi pertama, mudah larut dalam lemak, menembus sawar darah-otak dengan baik dan berikatan dengan reseptor H1 otak. Mungkin efek obat penenang mereka terdiri dari memblokir serotonin sentral dan reseptor asetilkolin. Tingkat manifestasi efek sedatif dari generasi pertama bervariasi dalam obat yang berbeda dan pada pasien yang berbeda dari sedang hingga berat dan meningkat ketika dikombinasikan dengan alkohol dan obat psikotropika. Beberapa di antaranya digunakan sebagai obat tidur (doxylamine). Jarang, alih-alih sedasi, agitasi psikomotor terjadi (lebih sering dalam dosis terapi moderat pada anak-anak dan dalam dosis toksik tinggi pada orang dewasa). Karena efek sedatif, sebagian besar obat tidak dapat digunakan selama bekerja yang membutuhkan perhatian. Semua obat generasi pertama mempotensiasi efek obat penenang dan hipnotis, analgesik narkotika dan non-narkotika, inhibitor monoamine oksidase dan alkohol.
  • Karakteristik efek ansiolitik hidroksizin mungkin disebabkan oleh penekanan aktivitas di area tertentu di wilayah subkortikal sistem saraf pusat.
  • Reaksi mirip atropin yang terkait dengan sifat antikolinergik obat adalah yang paling khas dari etanolamin dan etilenadiamin. Terwujud oleh mulut kering dan nasofaring, retensi urin, konstipasi, takikardia, dan gangguan penglihatan. Properti ini memberikan keefektifan dari solusi yang dibahas untuk rinitis non-alergi. Pada saat yang sama, mereka dapat meningkatkan obstruksi pada asma bronkial (karena peningkatan viskositas dahak), menyebabkan eksaserbasi glaukoma dan menyebabkan obstruksi infravesikal pada adenoma prostat, dll..
  • Efek antiemetik dan anti-pemompaan juga mungkin terkait dengan efek antikolinergik sentral obat. Beberapa antihistamin (diphenhydramine, promethazine, cyclizine, meclizine) mengurangi stimulasi reseptor vestibular dan menghambat fungsi labirin, dan karenanya dapat digunakan untuk penyakit pergerakan..
  • Sejumlah H1-histamin blocker mengurangi gejala parkinsonisme karena penghambatan sentral dari efek asetilkolin.
  • Efek antitusif adalah karakteristik paling diphenhydramine, disadari karena efek langsung pada pusat batuk di medula oblongata.
  • Efek antiserotonin, terutama karakteristik siproheptadin, menentukan penggunaannya dalam migrain.
  • Efek alpha1-blocking dengan vasodilatasi perifer, terutama yang melekat pada antihistamin seri fenotiazin, dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sementara pada individu yang sensitif..
  • Tindakan anestesi lokal (seperti kokain) adalah karakteristik sebagian besar antihistamin (terjadi karena penurunan permeabilitas membran untuk ion natrium). Diphenhydramine dan promethazine adalah anestesi lokal yang lebih kuat daripada novocaine. Pada saat yang sama, mereka memiliki efek seperti quinidine sistemik, dimanifestasikan dengan memperpanjang fase refraktori dan pengembangan takikardia ventrikel.
  • Takifilaksis: penurunan aktivitas antihistamin dengan penggunaan jangka panjang, menegaskan perlunya pergantian obat setiap 2-3 minggu.
  • Perlu dicatat bahwa antihistamin generasi pertama berbeda dari generasi kedua dalam durasi paparan yang pendek dengan onset yang relatif cepat dari efek klinis. Banyak dari mereka tersedia dalam bentuk parenteral. Semua hal di atas, serta biaya rendah, menentukan penggunaan antihistamin yang meluas saat ini.

Selain itu, banyak kualitas yang dibahas, memungkinkan antihistamin "lama" untuk menempati ceruk mereka dalam pengobatan patologi tertentu (migrain, gangguan tidur, gangguan ekstrapiramidal, kecemasan, mabuk perjalanan, dll.) Yang tidak terkait dengan alergi. Banyak antihistamin generasi pertama adalah bagian dari persiapan gabungan yang digunakan untuk pilek, seperti obat penenang, obat tidur dan komponen lainnya..

Yang paling umum digunakan adalah chloropyramine, diphenhydramine, clemastine, cyproheptadine, promethazine, fencarol dan hydroxyzine.

Chloropyramine (Suprastin) adalah salah satu obat penenang antihistamin yang paling banyak digunakan. Ini memiliki aktivitas antihistamin yang signifikan, efek antikolinergik perifer dan efek antispasmodik sedang. Efektif dalam kebanyakan kasus untuk pengobatan rhinokonjungtivitis alergi musiman dan abadi, edema Quincke, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, pruritus berbagai etiologi; dalam bentuk parenteral - untuk pengobatan kondisi alergi akut yang membutuhkan perawatan darurat. Ini memberikan berbagai dosis terapi yang digunakan. Itu tidak menumpuk di serum darah, oleh karena itu, tidak menyebabkan overdosis dengan penggunaan jangka panjang. Suprastin ditandai dengan onset efek yang cepat dan durasi aksi yang singkat (termasuk sisi). Dalam hal ini, chloropyramine dapat dikombinasikan dengan H1 blocker non-sedatif untuk meningkatkan durasi aksi anti alergi. Suprastin saat ini adalah salah satu antihistamin terlaris di Rusia. Ini secara obyektif terkait dengan efisiensi tinggi yang telah terbukti, kemampuan pengendalian efek klinisnya, adanya berbagai bentuk sediaan, termasuk yang dapat disuntikkan, dan biaya.

Diphenhydramine (Diphenhydramine) adalah salah satu penghambat H1 yang disintesis pertama. Ini memiliki aktivitas antihistamin yang cukup tinggi dan mengurangi keparahan reaksi alergi dan alergi semu. Karena efek kolinolitik yang signifikan, ia memiliki efek antitusif, antiemetik dan pada saat yang sama menyebabkan selaput lendir kering dan retensi urin. Karena lipofilisitasnya, diphenhydramine memberikan obat penenang yang nyata dan dapat digunakan sebagai obat tidur. Ini memiliki efek anestesi lokal yang signifikan, sehingga kadang-kadang digunakan sebagai alternatif untuk intoleransi terhadap novocaine dan lidocaine. Diphenhydramine disajikan dalam berbagai bentuk sediaan, termasuk untuk penggunaan parenteral, yang telah menentukan penggunaannya secara luas dalam terapi darurat. Namun, berbagai efek samping yang signifikan, ketidakpastian konsekuensi dan efek pada sistem saraf pusat membutuhkan peningkatan perhatian terhadap penggunaannya dan, jika mungkin, penggunaan agen alternatif..

Clemastine (Tavegil) adalah obat antihistamin yang sangat efektif mirip dengan aksi diphenhydramine. Ini memiliki aktivitas antikolinergik yang tinggi, tetapi pada tingkat yang lebih rendah menembus penghalang darah-otak, yang menyumbang rendahnya frekuensi pengamatan efek sedatif - hingga 10%. Itu juga ada dalam bentuk injeksi, yang dapat digunakan sebagai obat tambahan untuk syok anafilaksis dan angioedema, untuk pencegahan dan pengobatan reaksi alergi dan alergi semu. Namun, hipersensitivitas terhadap clemastine dan antihistamin lain dengan struktur kimia yang serupa diketahui..

Dimetenden (Fenistil) adalah yang paling dekat dengan antihistamin generasi kedua, berbeda dari obat generasi pertama dalam efek sedatif dan muskarinik yang kurang jelas, aktivitas anti alergi yang tinggi, dan durasi aksi..

Dengan demikian, antihistamin generasi pertama yang mempengaruhi baik H1 dan reseptor lain (serotonin, reseptor kolinergik pusat dan perifer, reseptor alfa-adrenergik) memiliki efek yang berbeda, yang menentukan penggunaannya dalam banyak kondisi. Tetapi beratnya efek samping tidak memungkinkan kita untuk menganggapnya sebagai obat pilihan pertama dalam pengobatan penyakit alergi. Pengalaman yang diperoleh dalam penggunaannya memungkinkan pengembangan obat searah - antihistamin generasi kedua.

Antihistamin generasi kedua (non-sedatif). Tidak seperti generasi sebelumnya, mereka hampir tidak memiliki efek sedatif dan antikolinergik, tetapi berbeda dalam selektivitas aksi pada reseptor H1. Namun, bagi mereka, efek kardiotoksik tercatat dengan derajat yang berbeda-beda..

Yang paling umum untuk mereka adalah properti berikut.

  • Spesifisitas tinggi dan afinitas tinggi untuk reseptor H1 tanpa efek pada reseptor kolin dan serotonin.
  • Onset cepat efek klinis dan durasi tindakan. Perpanjangan dapat dicapai karena pengikatan protein tinggi, penumpukan obat dan metabolitnya dalam tubuh dan ekskresi tertunda.
  • Sedasi minimal ketika menggunakan obat dalam dosis terapi. Ini dijelaskan oleh bagian yang lemah dari penghalang darah-otak karena fitur struktural dari agen ini. Beberapa individu yang sensitif mungkin mengalami rasa kantuk sedang..
  • Kurangnya takifilaksis dengan penggunaan jangka panjang.
  • Kemampuan untuk memblokir saluran kalium dari otot jantung, yang berhubungan dengan perpanjangan interval QT dan gangguan irama jantung. Risiko efek samping ini meningkat dengan kombinasi antihistamin dengan antijamur (ketoconazole dan intraconazole), makrolida (erythromycin dan clarithromycin), antidepresan (fluoxetine, sertraline, dan paroxetine), dengan penggunaan jus jeruk bali, serta fungsi hati pada pasien dengan parah..
  • Tidak adanya bentuk parenteral, namun, beberapa di antaranya (azelastine, levocabastine, bamipine) tersedia sebagai bentuk topikal.

Di bawah ini adalah antihistamin generasi kedua dengan sifat paling khas..

Loratadine (Claritin) adalah salah satu obat terlaris generasi kedua, yang dapat dimengerti dan logis. Aktivitas antihistaminnya lebih tinggi dari astemizol dan terfenadine, karena kekuatan ikatan yang lebih besar pada reseptor H1 perifer. Obat ini tidak memiliki efek sedatif dan tidak mempotensiasi efek alkohol. Selain itu, loratadine praktis tidak berinteraksi dengan obat lain dan tidak memiliki efek kardiotoksik.

Antihistamin berikut adalah obat lokal dan dimaksudkan untuk meredakan manifestasi alergi lokal.

Azelastine (Allergodil) adalah pengobatan yang sangat efektif untuk rinitis alergi dan konjungtivitis. Digunakan dalam bentuk semprotan hidung dan tetes mata, azelastine praktis tanpa efek sistemik.

Cetirizine (Zirtec) adalah antagonis reseptor H1 perifer yang sangat selektif. Ini adalah metabolit hidroksizin aktif, yang memiliki efek sedatif yang jauh lebih sedikit. Setirizin hampir tidak dimetabolisme dalam tubuh, dan tingkat ekskresinya tergantung pada fungsi ginjal. Ciri khasnya adalah kemampuan tinggi untuk menembus kulit dan, karenanya, efektivitas dalam manifestasi kulit alergi. Cetirizine baik dalam percobaan maupun di klinik tidak menunjukkan efek aritmogenik pada jantung.

temuan

Jadi, di gudang dokter ada antihistamin dalam jumlah yang cukup dengan berbagai khasiat. Harus diingat bahwa mereka hanya memberikan bantuan gejala dari alergi. Selain itu, tergantung pada situasi spesifik, Anda dapat menggunakan berbagai obat dan bentuknya yang beragam. Penting juga bagi dokter untuk mengingat keamanan antihistamin.

Kerugian dari kebanyakan antihistamin generasi pertama termasuk fenomena tachyphylaxis (kecanduan), yang membutuhkan perubahan obat setiap 7-10 hari, meskipun, misalnya, dimethindene (Fenistil) dan clemastine (Tavegil) telah terbukti efektif selama 20 hari tanpa perkembangan tachyphylaxis ( Kirchhoff CH et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Durasi kerja adalah 4-6 jam untuk diphenhydramine, 6-8 jam untuk dimethindene, dan hingga 12 (dan dalam beberapa kasus 24) jam untuk clemastine, oleh karena itu, obat diresepkan 2-3 kali sehari.

Meskipun ada kerugian di atas, antihistamin generasi pertama menempati posisi yang kuat dalam praktik alergi, terutama dalam bidang pediatri dan geriatri (Luss L.V., 2009). Kehadiran bentuk injeksi obat-obatan ini membuat mereka sangat diperlukan dalam situasi akut dan darurat. Efek antikolinergik tambahan dari chloropyramine secara signifikan mengurangi gatal-gatal dan ruam kulit dengan dermatitis atopik pada anak-anak; mengurangi jumlah sekresi hidung dan menghentikan bersin selama SARS. Efek terapeutik antihistamin generasi pertama ketika bersin dan batuk sebagian besar disebabkan oleh blokade reseptor H1 dan muskarinik. Cyproheptadine dan clemastine, bersama dengan tindakan antihistamin, telah diucapkan aktivitas antiserotonin. Dimentiden (Fenistil) juga menghambat aksi mediator alergi lainnya, khususnya kinin. Selain itu, biaya yang lebih rendah dari antihistamin generasi 1 ditetapkan dibandingkan dengan obat generasi ke-2.

Efektivitas antihistamin oral generasi pertama diindikasikan, penggunaannya dalam kombinasi dengan dekongestan oral pada anak-anak tidak dianjurkan.

Oleh karena itu, keuntungan dari antihistamin generasi pertama adalah: pengalaman jangka panjang (lebih dari 70 tahun) penggunaan, pengetahuan yang baik, kemungkinan dosis mereka pada bayi (untuk dimethindene), sangat diperlukan dalam reaksi alergi akut terhadap makanan, obat-obatan, gigitan serangga, selama sedasi, dalam praktik bedah.

Ciri-ciri antihistamin generasi ke-2 adalah afinitas tinggi (afinitas) untuk reseptor H1, durasi aksi (hingga 24 jam), kemampuan terbang yang rendah melalui penghalang darah-otak dalam dosis terapi, kurangnya inaktivasi makanan, kurangnya tachyphylaxis. Hampir obat-obatan ini tidak dimetabolisme di dalam tubuh. Jangan menyebabkan sedasi, namun beberapa pasien mungkin mengalami kantuk saat digunakan..

Manfaat antihistamin generasi ke-2 adalah sebagai berikut:

  • Karena lipofobisitas dan penetrasi yang buruk melalui sawar darah-otak, obat dari generasi ke-2 praktis tidak memiliki efek sedatif, walaupun pada beberapa pasien dapat diamati.
  • Durasi tindakan hingga 24 jam, sehingga sebagian besar obat ini diresepkan sekali sehari.
  • Kurangnya kecanduan, yang memungkinkan untuk meresepkan untuk waktu yang lama (dari 3 hingga 12 bulan).
  • Setelah penghentian obat, efek terapeutik dapat berlangsung selama seminggu.

Antihistamin generasi ke-2 ditandai dengan efek anti-alergi dan anti-inflamasi. Efek anti-alergi tertentu telah dijelaskan, tetapi signifikansi klinisnya masih belum jelas..

Terapi jangka panjang (tahun) dengan antihistamin oral dari generasi pertama dan kedua adalah aman. Beberapa, tetapi tidak semua obat dari kelompok ini dimetabolisme di hati oleh aksi sistem sitokrom P450 dan dapat berinteraksi dengan zat obat lain. Keamanan dan efektivitas antihistamin oral pada anak-anak telah ditetapkan. Mereka dapat diresepkan bahkan untuk anak kecil..

Dengan demikian, memiliki berbagai macam antihistamin, dokter memiliki kesempatan untuk memilih obat tergantung pada usia pasien, situasi klinis spesifik, dan diagnosis. Antihistamin generasi 1 dan 2 tetap menjadi bagian integral dari perawatan komprehensif penyakit alergi pada orang dewasa dan anak-anak.

literatur

  1. Gushchin I.S. Antihistamines. Manual untuk dokter. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 hal..
  2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamin dalam praktik dokter anak. Manual untuk dokter. M., 2001, 48 hal..
  3. Luss L.V. Pilihan antihistamin dalam pengobatan reaksi alergi dan pseudo-alergi // Ros. majalah alergi. 2009, No 1, p. 1–7.
  4. ARIA // Alergi. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
  5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Potensi antagonis H1 generasi kedua versus selektivitas // Pertemuan Tahunan European Hisamine Research Society, 2002, 22 Mei, Eger, Hungaria.

O. B. Polosyants, Calon Ilmu Kedokteran

Rumah Sakit Klinik Negara No. 50, Moskow

Informasi kontak tentang penulis untuk korespondensi: 127206, Rusia, Moskow, ul. Vucheticha, rumah 217

Antihistamin

Antihistamin generasi terakhir

Antihistamin adalah zat yang menekan efek histamin bebas..

Ketika alergen memasuki tubuh, histamin dilepaskan dari sel mast jaringan ikat yang membentuk sistem kekebalan tubuh. Ia mulai berinteraksi dengan reseptor spesifik dan menyebabkan gatal, bengkak, ruam, dan manifestasi alergi lainnya. Antihistamin bertanggung jawab untuk memblokir reseptor ini. Ada tiga generasi obat-obatan ini pada 2019..

Hari ini kita akan mempertimbangkan generasi baru antihistamin, mereka efektif dan praktis tidak menimbulkan efek samping. Anda akan menemukan daftar obat-obatan yang relevan untuk 2019 di artikel. Tinggalkan komentar Anda di komentar..

Penyebab Alergi

Penyebab utama alergi:

  • produk limbah kutu rumah;
  • serbuk sari berbagai tanaman berbunga;
  • senyawa protein asing yang terkandung dalam vaksin atau plasma donor;
  • paparan sinar matahari, dingin;
  • debu (buku, rumah tangga, jalan);
  • spora berbagai jamur atau jamur;
  • bulu binatang (terutama karakteristik kucing, kelinci, anjing, chinchilla);
  • deterjen dan pembersih kimia;
  • persiapan medis (anestesi, antibiotik);
  • produk makanan, terutama telur, buah-buahan (jeruk, kesemek, lemon), susu, kacang-kacangan, gandum, makanan laut, kedelai, beri (viburnum, anggur, stroberi);
  • gigitan serangga / arthropoda;
  • getah;
  • alat-alat kosmetik;
  • stres psikologis / emosional;
  • Gaya Hidup Tidak Sehat.

Sebenarnya, alergi dapat dikenali dari lakrimasi mendadak, pilek, gatal, bersin, kemerahan pada kulit dan manifestasi menyakitkan tak terduga lainnya. Paling sering, gejala alergi tersebut terjadi dalam kontak langsung dengan zat alergen tertentu yang diakui oleh tubuh manusia sebagai agen penyebab penyakit, sebagai akibatnya dipicu oleh tindakan pencegahan..

Dokter menganggapnya sebagai alergen, sebagai zat yang mengungkapkan efek alergenik langsung, sehingga zat itu dapat meningkatkan efek alergen lain.

Respons seseorang terhadap efek berbagai alergen sangat tergantung pada karakteristik individu genetik sistem kekebalannya. Ulasan berbagai penelitian menunjukkan kecenderungan alergi herediter. Jadi, orang tua dengan alergi jauh lebih mungkin untuk memiliki bayi dengan patologi serupa daripada pasangan yang sehat.

Indikasi untuk digunakan

Resepkan antihistamin, termasuk generasi terbaru, Anda harus seorang dokter, membuat diagnosis yang akurat. Sebagai aturan, pemberiannya disarankan di hadapan gejala dan penyakit tersebut:

  • sindrom atopik dini pada anak;
  • rinitis musiman atau sepanjang tahun;
  • reaksi negatif terhadap serbuk sari tanaman, bulu hewan, debu rumah tangga, beberapa obat;
  • bronkitis berat;
  • angioedema;
  • syok anafilaksis;
  • alergi makanan;
  • enteropati;
  • asma bronkial;
  • dermatitis atopik;
  • konjungtivitis yang disebabkan oleh paparan alergen;
  • bentuk urtikaria kronis, akut dan lainnya;
  • dermatitis alergi.

Mekanisme kerja antihistamin

Dasar dari mekanisme kerja obat yang digunakan terhadap alergi adalah kemampuan mereka untuk membalikkan penghambatan reseptor H1-histamin.

Mereka tidak dapat sepenuhnya menggantikan histamin, tetapi mereka secara efektif memblokir reseptor-reseptor yang tidak berhasil dihuninya. Itulah mengapa mereka digunakan ketika perlu untuk mencegah alergi yang berkembang pesat dan parah. Blocker H1 juga mencegah produksi batch histamin baru jika penyakit ini berkembang secara aktif. Obat anti alergi modern tidak hanya memengaruhi histamin, tetapi juga bradikinin, serotonin, dan leukotrien.

Saat berinteraksi dengan reseptor H1, efek berikut ini disebabkan:

  1. Tindakan antispasmodik.
  2. Efek bronkodilator jika kejang terjadi setelah terpapar histamin.
  3. Cegah vasodilatasi.
  4. menormalkan permeabilitas dinding kapal, terutama di dasar kapiler.

Antihistamin tidak dapat memengaruhi keasaman dan sekresi lambung karena tidak berinteraksi dengan reseptor histamin H2.

Generasi antihistamin

Ada beberapa generasi antihistamin. Dengan setiap generasi, jumlah dan kekuatan efek samping dan kemungkinan kecanduan berkurang, durasi tindakan meningkat.

Berikut ini adalah klasifikasi yang diadopsi oleh WHO pada tahun 2019:

Generasi:Zat aktif:
Generasi pertama.

Antihistamin generasi 1 ditandai dengan sifat farmakologis berikut:

  • mengurangi tonus otot;
  • memiliki efek sedatif, hipnotik dan antikolinergik;
  • mempotensiasi efek alkohol;
  • memiliki efek anestesi lokal;
  • memberikan efek terapi yang cepat dan kuat, tetapi jangka pendek (4-8 jam);
  • penggunaan jangka panjang mengurangi aktivitas antihistamin, sehingga setiap 2-3 minggu, dana berubah.
  • Chloropyramine;
  • Dimetinden;
  • Diphenhydramine;
  • Clemastine;
  • Mebhydrolin;
  • Meclizine;
  • Promethazine;
  • Chlorphenamine;
  • Sechifenadine;
  • Dimenhydrinate.
Generasi kedua.

Mereka memiliki keunggulan dibandingkan obat generasi pertama:

  • tidak ada efek sedatif dan antikolinergik, karena obat ini tidak diatasi
  • sawar darah-otak, hanya beberapa individu yang mengalami kantuk sedang;
  • aktivitas mental, aktivitas fisik tidak menderita;
  • efek obat mencapai 24 jam, sehingga diminum sekali sehari;
  • mereka tidak membuat ketagihan, yang memungkinkan mereka diresepkan untuk waktu yang lama (3-12 bulan);
  • ketika Anda berhenti minum obat, efek terapeutik berlangsung sekitar satu minggu;
  • obat-obatan tidak diserap dengan makanan di saluran pencernaan.
  • Setirizin;
  • Terfenadine;
  • Astemizole;
  • Azelastine;
  • Akrivastin;
  • Loratadine;
  • Ebastin;
  • Chifenadine;
  • Rupatadine;
  • Karebastin.
Generasi terakhir (ketiga).

Semua antihistamin generasi terbaru tidak memiliki efek kardiotoksik dan obat penenang, sehingga dapat digunakan oleh orang yang aktivitasnya dikaitkan dengan konsentrasi perhatian yang tinggi..

Obat ini memblokir reseptor H1, dan juga memiliki efek tambahan pada manifestasi alergi. Mereka memiliki selektivitas tinggi, tidak mengatasi penghalang darah-otak, oleh karena itu mereka tidak ditandai dengan konsekuensi negatif dari sistem saraf pusat, tidak ada efek samping pada jantung.

  • Levocetirizine;
  • Desloratadine;
  • Fexofenadine;
  • Norastemizole.

Struktur dan sifat kimia

Obat anti alergi dapat dibagi menjadi beberapa jenis, tergantung pada struktur kimianya. Efek dan sifat yang diucapkan terbentuk tergantung pada jenis dan struktur..

Jenis obat:Varietas:Sifat karakteristik:
EtanolominClemastine, diphenhydramine, dimenhydrinate, doxylamineSedasi yang diucapkan, kantuk, efek m-antikolinergik.
Etilen diaminaChloropyramineSedasi yang diucapkan, kantuk, efek m-antikolinergik.
AlkylaminesDimetinden, acrivastin, chlorphenamineMenyebabkan peningkatan kegembiraan sistem saraf pusat, tetapi sedasi lemah.
PiperazinesSetirizin, hidroksizinSedasi ringan.
PiperidineEbastin, loratadine, levocabastine, fexofenadineSedasi lemah, tidak mempengaruhi sistem saraf dan kehilangan sifat antikolinergik.
FenotiazinPromethazine, ChifenadineDiucapkan antikolinergik, sifat antiemetik.

Untuk menentukan antihistamin mana yang lebih baik, Anda perlu mempertimbangkan fitur pembeda, sisi positif dan negatif, serta efeknya pada pasien dan alergi itu sendiri.

Pengembangan reseptor H1 terjadi secara bertahap, dan saat ini tiga generasi obat dapat dibedakan, yang masing-masing memiliki karakteristik sendiri..

Antihistamin Generasi Terbaru: Daftar

Topikal untuk daftar 2019 antihistamin terbaik dari generasi terbaru untuk menghilangkan gejala alergi pada orang dewasa:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Trexil Neo;
  • Fexadine;
  • Allegra.

Menurut kriteria evaluasi, obat alergi generasi terbaru seharusnya tidak memengaruhi fungsi sistem saraf pusat, menghasilkan efek toksik pada jantung, hati, dan pembuluh darah, serta berinteraksi dengan obat-obatan lain..

Menurut hasil penelitian, tidak ada obat yang memenuhi persyaratan ini..

Erius

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan demam musiman, rinitis alergi, urtikaria idiopatik kronis dengan gejala seperti lakrimasi, batuk, gatal, pembengkakan selaput lendir nasofaring.

kerugian

Efek samping dapat terjadi (mual dan muntah, sakit kepala, takikardia, gejala alergi lokal, diare, hipertermia). Anak-anak biasanya mengalami insomnia, sakit kepala, demam.

Manfaat

Erius bertindak sangat cepat pada gejala alergi, dapat digunakan untuk mengobati anak-anak sejak usia satu tahun, karena memiliki tingkat keamanan yang tinggi.

Ini ditoleransi dengan baik oleh orang dewasa dan anak-anak, tersedia dalam beberapa bentuk sediaan (tablet, sirup), yang sangat nyaman untuk digunakan dalam pediatri. Ini dapat diambil dalam jangka waktu yang lama (hingga satu tahun), tanpa menimbulkan kecanduan (penolakan terhadapnya). Andal mengurangi manifestasi fase awal dari respons alergi.

Setelah pengobatan, efeknya bertahan selama 10-14 hari. Gejala overdosis tidak teramati bahkan dengan peningkatan dosis Erius lima kali lipat.

Trexil Neo

Ini adalah antagonis reseptor H1 aktif selektif bertindak cepat yang berasal dari buterophenol, yang berbeda dalam struktur kimia dari analog.

Ini digunakan untuk rinitis alergi untuk meringankan gejalanya, manifestasi dermatologis alergi (dermografisme, dermatitis kontak, urtikaria, eksim atonik,), asma, aktivitas fisik yang dipicu dan dipicu, serta sehubungan dengan reaksi alergi akut terhadap berbagai iritasi..

kerugian

Ketika melebihi dosis yang disarankan, manifestasi yang lemah dari efek sedatif diamati, serta reaksi dari saluran pencernaan, kulit dan saluran pernapasan.

Manfaat

tidak adanya efek sedatif dan antikolinergik, efek pada aktivitas psikomotorik dan kesejahteraan seseorang. Obat ini aman digunakan pada pasien dengan glaukoma dan menderita kelainan kelenjar prostat..

Fexadine

Obat ini digunakan untuk mengobati rinitis alergi musiman dengan manifestasi berikut dari demam: kulit gatal, bersin, rinitis, kemerahan pada selaput lendir mata, dan juga untuk pengobatan urtikaria idiopatik kronis dan gejalanya: gatal pada kulit, kemerahan.

kerugian

Setelah beberapa waktu, kecanduan pada tindakan obat itu mungkin, ia memiliki efek samping: dispepsia, dismenore, takikardia, sakit kepala dan pusing, reaksi anafilaksis, penyimpangan rasa. Ketergantungan Obat Dapat Membentuk.

Manfaat

Ketika mengambil obat, efek samping karakteristik antihistamin tidak dimanifestasikan: gangguan penglihatan, sembelit, mulut kering, kenaikan berat badan, efek negatif pada kerja otot jantung.

Fexadine dapat dibeli di apotek tanpa resep, penyesuaian dosis untuk manula, pasien, dan gagal ginjal dan hati tidak diperlukan. Obat ini bertindak cepat, mempertahankan efeknya di siang hari. Harga obat ini tidak terlalu tinggi, tersedia untuk banyak orang yang menderita alergi.

Antihistamin generasi ke-4 - apakah ada?

Semua pernyataan pencipta iklan yang memposisikan merek obat sebagai "antihistamin generasi keempat" tidak lebih dari gimmick iklan. Kelompok farmakologis ini tidak ada, meskipun pemasar menghubungkannya tidak hanya dengan obat yang baru dibuat, tetapi juga obat generasi kedua.

Klasifikasi resmi menunjukkan hanya dua kelompok antihistamin - ini adalah obat dari generasi pertama dan kedua. Kelompok ketiga metabolit aktif secara farmakologis diposisikan dalam industri farmasi sebagai "penghambat histamin H1 generasi ketiga".

Antihistamin selama kehamilan

Secara alami, wanita alergi yang berencana hamil atau sudah mengandung jantung bayi sangat tertarik pada pil alergi yang dapat diminum selama kehamilan dan menyusui lebih lanjut, dan apakah mungkin untuk menggunakan obat tersebut pada prinsipnya selama periode ini?

Untuk mulai dengan, selama kehamilan, seorang wanita lebih baik untuk menghindari minum obat apa pun, karena efeknya dapat berbahaya baik untuk wanita hamil dan keturunan mereka di masa depan. Antihistamin dari alergi selama kehamilan pada trimester pertama sangat dilarang untuk diambil, dengan pengecualian kasus ekstrim yang mengancam kehidupan ibu hamil. Pada trimester ke-2 dan ke-3, penggunaan antihistamin juga diperbolehkan dengan pembatasan yang sangat besar, karena tidak ada obat anti-alergi terapeutik yang ada yang benar-benar aman..

Wanita penderita alergi yang menderita alergi musiman dapat disarankan untuk merencanakan terlebih dahulu selama kehamilan mereka ketika alergen spesifik paling tidak aktif. Selebihnya, solusi terbaik adalah menghindari kontak dengan zat yang menyebabkan reaksi alergi mereka. Jika tidak mungkin untuk menerapkan rekomendasi tersebut, keparahan manifestasi alergi tertentu dapat dikurangi dengan mengambil antihistamin alami (minyak ikan, vitamin C dan B12, seng, asam pantotenat, nikotinat dan asam oleat) dan kemudian hanya setelah berkonsultasi dengan dokter.

Apa itu antihistamin??

Antihistamin termasuk cetrin (cetirizine), fencarol (chifenadine), diphenhydramine, tavegil, suprastin dan lainnya menghentikan emisi (mis. Cromolyn) atau tindakan (seperti diphenhydramine) dari histamin.

Histamin sebagai mediator dapat mempengaruhi saluran pernapasan (menyebabkan pembengkakan mukosa hidung, bronkospasme, hipersekresi lendir), kulit (gatal, reaksi blister-hiperemik), saluran pencernaan (kolik usus, stimulasi sekresi lambung), sistem kardiovaskular (ekspansi pembuluh kapiler, peningkatan permeabilitas vaskular, hipotensi, gangguan irama jantung), otot polos (sesak oleh pasien).

Dalam banyak hal, membesar-besarkan efek ini menyebabkan reaksi alergi. Dan antihistamin terutama digunakan untuk memerangi gejala alergi..

Tersedia dalam bentuk tablet, semprotan hidung atau tetes, termasuk oftalmik.

Antihistamin adalah obat terbaik dari semua generasi

Banyak peti obat rumah berisi obat-obatan, tujuan dan mekanisme tindakan yang orang tidak mengerti. Antihistamin juga termasuk obat-obatan tersebut. Sebagian besar penderita alergi memilih obat-obatan mereka sendiri, menghitung dosis dan program terapi, tanpa berkonsultasi dengan spesialis.

Antihistamin - apa isinya dengan kata-kata sederhana?

Istilah ini sering dijelaskan secara tidak benar. Banyak orang percaya bahwa ini hanya obat alergi, tetapi mereka dirancang untuk mengobati penyakit lain. Antihistamin adalah kelompok obat-obatan yang menghambat respon imun terhadap rangsangan eksternal. Ini termasuk tidak hanya alergen, tetapi juga virus, jamur dan bakteri (agen infeksi), racun. Obat-obatan yang dipertimbangkan mencegah terjadinya:

  • bronkospasme;
  • pembengkakan selaput lendir hidung dan tenggorokan;
  • kemerahan, lepuh di kulit;
  • gatal
  • kolik usus;
  • sekresi berlebihan dari jus lambung;
  • penyempitan pembuluh darah;
  • kram otot;
  • keadaan bengkak.

Bagaimana cara kerja antihistamin??

Peran pelindung utama dalam tubuh manusia dimainkan oleh sel darah putih atau sel darah putih. Ada beberapa jenisnya, salah satu yang paling penting adalah sel mast. Setelah matang, mereka bersirkulasi melalui aliran darah dan berintegrasi ke jaringan ikat, menjadi bagian dari sistem kekebalan tubuh. Ketika zat berbahaya memasuki tubuh, sel mast mengeluarkan histamin. Zat kimia ini diperlukan untuk pengaturan proses pencernaan, metabolisme oksigen dan sirkulasi darah. Kelebihannya menyebabkan reaksi alergi.

Agar histamin memicu gejala negatif, itu harus diserap oleh tubuh. Untuk ini, ada reseptor H1 khusus yang terletak di lapisan dalam pembuluh darah, sel-sel otot polos dan sistem saraf. Cara kerja antihistamin: bahan aktif obat-obatan ini “menipu” reseptor H1. Struktur dan struktur mereka sangat mirip dengan substansi yang dimaksud. Obat-obatan bersaing dengan histamin dan diserap oleh reseptor, tanpa menyebabkan reaksi alergi..

Akibatnya, bahan kimia yang memicu gejala yang tidak diinginkan tetap berada dalam darah dalam keadaan tidak aktif dan kemudian diekskresikan secara alami. Efek antihistamin tergantung pada berapa banyak reseptor H1 berhasil memblokir obat. Untuk alasan ini, penting untuk memulai perawatan segera setelah timbulnya gejala alergi pertama..

Berapa lama saya bisa minum antihistamin?

Durasi terapi tergantung pada generasi obat dan tingkat keparahan tanda-tanda patologis. Berapa lama untuk mengambil antihistamin, dokter harus memutuskan. Beberapa obat dapat digunakan tidak lebih dari 6-7 hari, agen farmakologis modern dari generasi terbaru kurang beracun, oleh karena itu, penggunaannya diperbolehkan selama 1 tahun. Sebelum meminumnya, penting untuk berkonsultasi dengan spesialis. Antihistamin dapat menumpuk di dalam tubuh dan menyebabkan keracunan. Beberapa orang kemudian alergi terhadap obat-obatan ini..

Seberapa sering antihistamin dapat dikonsumsi??

Sebagian besar produsen produk yang dijelaskan melepaskannya dalam dosis yang nyaman, yang melibatkan penggunaan hanya 1 kali per hari. Pertanyaan tentang bagaimana mengambil antihistamin, tergantung pada frekuensi terjadinya manifestasi klinis negatif, diputuskan bersama dokter. Kelompok obat-obatan yang disajikan mengacu pada metode terapi simtomatik. Mereka harus digunakan setiap kali tanda-tanda penyakit terjadi..

Antihistamin baru juga dapat digunakan sebagai profilaksis. Jika kontak dengan alergen tidak dapat dihindari dengan tepat (poplar fluff, ragweed berbunga, dll), obat harus digunakan terlebih dahulu. Pemberian antihistamin awal tidak hanya akan mengurangi gejala negatif, tetapi juga tidak terlihat. Reseptor H1 sudah akan diblokir ketika sistem kekebalan tubuh mencoba untuk memulai reaksi defensif.

Antihistamin - Daftar

Obat pertama dari kelompok tersebut disintesis pada tahun 1942 (Fenbenzamine). Dari saat ini, studi massa zat yang mampu memblokir reseptor H1 dimulai. Hingga saat ini, ada 4 generasi antihistamin. Obat awal jarang digunakan karena efek samping yang tidak diinginkan dan efek toksik pada tubuh. Obat-obatan modern ditandai dengan keamanan maksimum dan hasil cepat..

Antihistamin generasi 1 - daftar

Jenis agen farmakologis ini memiliki efek jangka pendek (hingga 8 jam), dapat menimbulkan kecanduan, kadang-kadang memicu keracunan. Antihistamin generasi pertama tetap populer hanya karena harganya yang rendah dan efek sedatif (penenang) yang diucapkan. Nama:

  • Dedalon;
  • Bikarfen;
  • Suprastin;
  • Diphenhydramine;
  • Tavegil;
  • Diazolin;
  • Clemastine;
  • Diprazine;
  • Loredix;
  • Pipolfen;
  • Setastin
  • Dimebon
  • Cyproheptadine;
  • Fenkarol;
  • Peritol;
  • Quifenadine;
  • Dimetinden;
  • Fenistil dan lainnya.

Antihistamin generasi ke-2 - daftar

Setelah 35 tahun, pemblokir reseptor H1 pertama dilepaskan tanpa sedasi dan efek toksik pada tubuh. Tidak seperti pendahulunya, antihistamin generasi ke-2 bekerja lebih lama (12-24 jam), tidak membuat ketagihan dan tidak bergantung pada makanan dan alkohol. Mereka memprovokasi lebih sedikit efek samping berbahaya dan tidak menghalangi reseptor lain di jaringan dan pembuluh darah. Antihistamin generasi baru - daftar:

  • Taldan;
  • Claritin;
  • Astemizole;
  • Terfenadine;
  • Baju zirah;
  • Allergodil;
  • Fexofenadine;
  • Rupafin;
  • Trexil;
  • Loratadine;
  • Histadyl;
  • Zirtek;
  • Ebastin;
  • Astemisan;
  • Clarisens;
  • Histalong;
  • Tsetrin;
  • Semprex;
  • Kestin
  • Akrivastin;
  • Gismanal;
  • Setirizin;
  • Levocabastine;
  • Azelastine;
  • Histimet;
  • Lorahexal;
  • Claridol;
  • Rupatadine;
  • Lomilan dan analog.

Antihistamin generasi ke-3

Berdasarkan obat sebelumnya, para ilmuwan telah memperoleh stereoisomer dan metabolit (turunan). Pertama, antihistamin ini diposisikan sebagai subkelompok obat baru atau generasi ke-3:

  • Gletset;
  • Xizal;
  • Ceser;
  • Suprastinex;
  • Fexofast;
  • Zodak Express;
  • L-Cet;
  • Loratek;
  • Fexadine;
  • Erius
  • Desal;
  • NeoClaritin;
  • Lordestine;
  • Telfast;
  • Fexofen;
  • Allegra.

Belakangan, klasifikasi semacam itu menimbulkan kontroversi dan kontroversi di komunitas ilmiah. Untuk membuat keputusan akhir tentang dana yang terdaftar, kelompok ahli dikumpulkan untuk uji klinis independen. Menurut kriteria evaluasi, obat alergi generasi ketiga seharusnya tidak mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat, menghasilkan efek toksik pada jantung, hati dan pembuluh darah dan berinteraksi dengan obat-obatan lain. Menurut hasil penelitian, tidak ada obat yang memenuhi persyaratan ini..

Antihistamin generasi ke-4 - daftar

Dalam beberapa sumber, Telfast, Suprastinex dan Erius dikaitkan dengan jenis agen farmakologis ini, tetapi ini adalah pernyataan yang salah. Antihistamin generasi ke-4 belum dikembangkan, demikian juga yang ketiga. Hanya ada bentuk dan turunan yang lebih baik dari obat versi sebelumnya. Sejauh ini yang paling modern adalah obat-obatan dari 2 generasi.

Antihistamin terbaik

Pemilihan dana dari kelompok yang dijelaskan harus dilakukan oleh spesialis. Beberapa orang lebih cocok dengan obat-obatan untuk alergi generasi pertama karena kebutuhan akan obat penenang, sementara yang lain tidak memerlukan efek ini. Demikian pula, dokter merekomendasikan bentuk pelepasan obat, tergantung gejalanya. Obat sistemik diresepkan untuk tanda-tanda penyakit yang parah, dalam kasus lain, Anda dapat melakukannya dengan obat lokal.

Antihistamin

Obat oral diperlukan untuk meringankan manifestasi klinis patologi yang mempengaruhi beberapa sistem tubuh. Antihistamin untuk penggunaan internal mulai bertindak dalam waktu satu jam dan secara efektif menghentikan pembengkakan tenggorokan dan selaput lendir lainnya, meringankan pilek, lakrimasi dan gejala kulit dari penyakit ini.

Pil alergi yang efektif dan aman:

  • Fexofen;
  • Alersis;
  • Tsetrilev;
  • Altiva;
  • Rolinosis;
  • Telfast;
  • Amertil;
  • Eden;
  • Fexofast;
  • Tsetrin;
  • Allergomax;
  • Zodak
  • Tigofast;
  • Allertec;
  • Tetrinal;
  • Eridez;
  • Trexil Neo;
  • Zilola;
  • L-Cet;
  • Alerzin;
  • Gletset;
  • Xizal;
  • Aileron Neo;
  • Tuan;
  • Erius
  • Allergostop;
  • Fribris dan lainnya.

Antihistamin turun

Dalam bentuk sediaan ini, obat-obatan lokal dan sistemik diproduksi. Turun dari alergi untuk pemberian oral;

  • Zirtek;
  • Desal;
  • Fenistil;
  • Zodak
  • Xizal;
  • Parlazine;
  • Zaditor;
  • Alergonix dan analog.

Antihistamin topikal untuk hidung:

  • Tizin Alergi;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Cromohexal;
  • Sanorin Analergin;
  • Vibrocil dan lainnya.

Obat tetes mata anti alergi:

  • Opatanol;
  • Zadit;
  • Allergodil;
  • Lecrolin;
  • Nafkon-A;
  • Cromohexal;
  • Vizin;
  • Okumel dan sinonim.

Salep antihistamin

Jika penyakit ini memanifestasikan dirinya hanya dalam bentuk urtikaria, gatal-gatal pada kulit, dan gejala-gejala dermatologis lainnya, lebih baik menggunakan preparat lokal yang eksklusif. Antihistamin seperti itu bekerja secara lokal, jadi sangat jarang memprovokasi efek samping yang tidak diinginkan dan tidak membuat ketagihan. Salep alergi yang baik dapat dipilih dari daftar ini:

  • Nezulin;
  • Soderm;
  • Flucinar;
  • Celestoderm B;
  • Elokom;
  • Mesoderm;
  • Lorinden;
  • Irikar;
  • Beloderm;
  • Advantan;
  • Topi kulit;
  • Fenistil;
  • Belosalik;
  • Sinaflan;
  • Lokoid
  • Gistan dan analog.

Antihistamin (14/1/2014)

Indikasi utama

Berbagai reaksi dan penyakit alergi: urtikaria, rinitis alergi, dermatitis atopik dan lainnya.

fitur

  • Obat ini memblokir reseptor histamin dalam tubuh, sehingga menghentikan atau mengurangi pelepasan zat aktif biologis yang bertanggung jawab untuk pengembangan reaksi alergi ke dalam darah dan jaringan..
  • Antihistamin dibagi menjadi beberapa generasi. Efek obat generasi pertama berkembang pesat, terutama dengan pemberian intramuskular dan intravena. Namun, mereka tidak bertahan lama, dan dengan penggunaan yang lama, kecanduan obat itu mungkin terjadi. Obat generasi pertama memiliki efek penghambatan, penenang, dan hipnosis yang cukup jelas. Mereka dikontraindikasikan pada pasien yang menderita penyakit tukak lambung, epilepsi, penyakit hati yang parah, glaukoma.
  • Antihistamin generasi kedua dan ketiga memiliki banyak manfaat. Mereka hampir tidak berpengaruh pada sistem saraf, tidak meningkatkan efek alkohol dan dapat digunakan pada orang yang pekerjaannya membutuhkan konsentrasi. Mereka memiliki efek samping dan kontraindikasi yang jauh lebih sedikit..

Informasi pasien yang penting

  • Penderita alergi tidak hanya perlu menyimpan antihistamin di rumah, tetapi juga membawanya. Semakin cepat Anda minum obat, alergi akan semakin parah.
  • Orang yang aktivitasnya membutuhkan konsentrasi, peningkatan perhatian dan pengambilan keputusan yang cepat, tidak dapat menggunakan obat generasi pertama. Jika harus digunakan, itu kontraindikasi untuk mengemudi di belakang kemudi dalam waktu 12 jam setelah mengambil tablet.
  • Kebanyakan antihistamin generasi pertama menyebabkan mulut kering dan meningkatkan efek negatif alkohol pada tubuh..

Nama dagang obat tersebut

Kisaran harga (Rusia, rubel)

Fitur obat, yang penting untuk diketahui pasien

Zat aktif: diphenhydramine

Diphenhydramine

Psilo-balm (gel untuk pemakaian luar) (Stada)

Obat ini adalah generasi pertama dengan pil tidur yang diucapkan. Sebagai pil anti alergi, saat ini jarang digunakan. Ini paling sering digunakan sebagai suntikan untuk meningkatkan aksi analgesik. Tablet dan solusi dikeluarkan dari apotek secara ketat dengan resep dokter.

Dalam bentuk gel, ini diindikasikan untuk luka bakar akibat sinar matahari dan panas pada derajat I, gigitan serangga, cacar air dan manifestasi alergi kulit..

Zat aktif: chloropyramine

Suprastin

Antihistamin generasi pertama yang panjang dan banyak digunakan. Ini digunakan untuk reaksi alergi, terutama akut, serta reaksi alergi terhadap gigitan serangga. Itu disetujui untuk digunakan pada anak-anak dari 1 bulan kehidupan. Efeknya berkembang 15-30 menit setelah pemberian, mencapai maksimum selama satu jam pertama dan berlangsung setidaknya 3-6 jam. Saat digunakan, dapat menyebabkan kantuk. Ia memiliki efek antiemetik, antispasmodik, dan antiinflamasi sedang. Selama kehamilan (terutama pada trimester pertama dan bulan lalu) dapat diambil dalam kasus luar biasa. Wanita menyusui disarankan untuk berhenti menyusui saat mengambil obat..

Zat aktif: clemastine

Tavegil

Obat generasi pertama yang sangat efektif dengan semua indikasi dan efek sampingnya. Sedikit diphenhydramine dan chloropyramine yang sedikit mempengaruhi sistem saraf, menyebabkan rasa kantuk yang kurang jelas. Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui..

Bahan aktif: Chifenadin

Fenkarol (Olainfarm)

Obat itu adalah generasi pertama. Ini memiliki aktivitas antihistamin sedikit lebih rendah daripada obat lain. Namun, kantuk parah jarang terjadi. Ini dapat digunakan dalam pengembangan kecanduan antihistamin lainnya. Kemungkinan aplikasi saja, karena penurunan efek dari waktu ke waktu biasanya tidak terjadi. Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui..

Bahan aktif: Mebhydrolin

Diazolin

Obat yang serupa dalam aksi dan indikasi untuk chifenadine. Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui..

Zat aktif: dimetinden

Fenistil

(tetes untuk pemberian oral)

Fenistil-gel (Novartis)

Dalam bentuk tetes untuk pemberian oral digunakan pada anak-anak dari bulan pertama. Membantu menenangkan kulit dengan gigitan serangga, mengurangi gatal-gatal dengan campak, rubela, cacar air, digunakan untuk eksim, alergi makanan dan obat-obatan. Permulaan tindakan yang relatif cepat adalah karakteristik 45 menit setelah pemberian. Kontraindikasi pada asma bronkial, glaukoma, pada trimester pertama kehamilan dan saat menyusui. Dapat menyebabkan kantuk..

Dalam bentuk gel, itu diindikasikan untuk alergi kulit dan gatal-gatal, serta untuk luka bakar ringan, termasuk terbakar sinar matahari..

Zat aktif: loratadine

Loratadine

Claridol (Shreya)

Clarisens (Pharmstandard)

Claritin

Clarotadine

Lomilan

LauraHexal

Obat generasi kedua yang banyak digunakan. Tindakan antihistamin mencapai maksimum setelah 8-12 jam dan berlangsung lebih dari 24 jam. Dipelajari dengan baik, jarang menimbulkan efek samping. Kontraindikasi dalam menyusui..

Bahan aktif: Rupatadina fumarate

Rupafin (Kepala Biara)

Obat anti alergi baru generasi kedua. Efektif dan cepat menghilangkan gejala rinitis alergi dan urtikaria kronis. Ini berbeda dari obat lain yang mempengaruhi fase awal dan akhir dari peradangan alergi. Oleh karena itu, ini bisa efektif dalam kasus di mana agen lain tidak memberikan efek positif yang cukup. Efektif setelah 15 menit. Sangat cocok untuk penggunaan jangka panjang. Kontraindikasi pada kehamilan, menyusui dan anak-anak di bawah 12 tahun.

Zat aktif: levocetirizine

Levocetirizine-Teva (Teva)

Suprastinex (Aegis)

Gletset

Xizal

Formula cetirizine yang baru dan lebih baik. Ini memiliki efek anti-alergi dan anti-inflamasi yang kuat, 2 kali lebih tinggi dari cetirizine. Ini diindikasikan untuk pengobatan rinitis alergi, pollinosis, konjungtivitis, dermatitis atopik dan urtikaria. Kerjanya sangat cepat, ada bentuk anak-anak dalam bentuk tetes dari 2 tahun. Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui..

Zat aktif: cetirizine

Zirtek (USB Farhim)

Zodak (Zentiva)

Parlazin (Aegis)

Lethizen (Krka)

Setirizin

Tsetrin (Dr. Reddy's)

Obat generasi ketiga yang banyak digunakan. Setelah dosis tunggal, timbulnya efek diamati setelah 20-60 menit, efeknya berlangsung lebih dari 24 jam. Terhadap latar belakang pengobatan, kecanduan obat tidak berkembang. Setelah penghentian aksi berlangsung hingga 3 hari. Dalam bentuk tetes, itu diizinkan pada anak-anak dari 6 bulan. Kontraindikasi pada kehamilan dan menyusui..

Zat aktif: fexofenadine

Telfast (Sanofi-Aventis)

Fexadine

Fexofast (Laboratorium Mikro)

Obat generasi ketiga untuk menghilangkan gejala yang terkait dengan rinitis alergi musiman dan perawatan gejala urtikaria kronis. Ini digunakan pada orang dewasa dan anak-anak di atas 6 tahun. Kontraindikasi pada kehamilan

dan menyusui.

Zat aktif: desloratadine

Desloratadine-Teva (Teva)

Lordestine

Erius

Obat anti alergi modern yang kuat untuk pengobatan rinitis alergi dan urtikaria. Tindakan dimulai dalam 30 menit setelah konsumsi dan berlangsung selama 24 jam. Ia memiliki risiko kantuk terendah. Kontraindikasi pada kehamilan, menyusui dan anak di bawah 1 tahun..

Bahan aktif: Ebastin

Kestin

Obat itu adalah generasi kedua. Ini fitur aksi yang sangat panjang. Setelah meminum obat di dalam, efek anti alergi muncul setelah 1 jam dan berlangsung selama 48 jam. Kontraindikasi pada kehamilan, menyusui dan anak di bawah 6 tahun.

Ingat, pengobatan sendiri mengancam jiwa, berkonsultasilah dengan dokter untuk nasihat tentang penggunaan obat apa pun.

Baca Tentang Penyakit Kulit

Cara cepat menghilangkan mata hitam

Herpes


Tidak ada satu orang pun di dunia yang aman dari kecelakaan mata hitam. Situasi ini sangat tidak menyenangkan jika dalam beberapa hari Anda harus menghadiri acara penting atau pergi bekerja.

Ikhtisar salep dan krim yang efektif untuk penyembuhan luka bakar dengan cepat

Herpes

Luka bakar adalah istilah kolektif untuk lesi kulit yang memiliki gejala yang sama, reaksi kulit terhadap iritasi, waktu penyembuhan dan mekanisme parut serupa.

Jerawat alergi: penyebab dan metode pengobatan

Melanoma

Jerawat dapat diobati selama bertahun-tahun, tetapi tanpa terapi sistemik, tidak akan mungkin mencapai kulit bersih di wajah bahkan dengan bantuan kosmetik terbaik.